蒽环类抗癌药物的发现和使用,是肿瘤化学治疗发展史上的一个重要里程.最早开发的阿霉素(ADM),其抗癌谱广、疗效好，已成为习用的抗癌药物。但由于其骨髓抑制、心脏毒性、脱发等副作用，尤其是心脏毒性的累积作用，限制了它的广泛和长时间作用。因此，人们不断地开发新的蒽环类衍生称，企图筛选一个副作用轻、抗癌效果不亚于ADM的新一代的蒽环类抗癌药物。吡柔比星（THP）便是在这样一个迫切需求的背景下研究开发出来的。

　　1979年梅泽滨夫等首次发表THP其疗效不仅高，而且心脏毒性明显低于ADM。随后进行了临床前研究和工艺技术开发。从1981年开始，日本121个医疗单位开展了该药的临床试用研究，并于1984年底作了1097例II期临床试用的总结。结果表明，该药对头颈部癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、子宫癌、尿路上皮癌、尤其膀胱癌，以及急性白血病、恶性淋巴瘤等都有很好的疗效。

　　如前所言，THP的心脏毒性、脱发、胃肠道反应等副作用显著地较ADM低，在单次剂量100mg或累积剂量达840mg时未发现心脏毒性。临床试用中亦未发现有肝、肾、肺或神经系统的毒性，可称得上目前安全性较好的蒽环类抗癌药物。

　　动物实验结果表明THP对小鼠Lewis瘤肺转移有明显的抑制作用，在人类有否此效应尚有待进一步观察。
THP的另一显著优点是其脱发副作用的发生率低于10%，仅为ADM、EPI的1/6左右，且程度多属I、II级。临床上不可低估这一优点。

　　总之，THP不愧为一个优秀的抗癌药物，如能合理地联合他药，有理由期望获得不坏的抗癌疗效。