乌苯美司(Ubenimex,Ube)是1976年由日本学者梅泽滨夫从橄榄网状链霉菌(Streptomyces olivoreticuli)的培养液中分离而得的一种低分子二肽化合物。化学名为N-[(2S,3R)-3-氨基-2-羟基-4-苯丁酰]-L-亮氨酸。乌苯美司可特异性作用于肿瘤细胞表面CD13分子,从而抑制肿瘤细胞生长,诱导肿瘤细胞凋亡;并激活人体细胞免疫功能,刺激细胞因子的生成和分泌,促进抗肿瘤效应细胞的产生和增殖,作用靶点清楚,机制明确。大量基础和临床研究证实,乌苯美司对血液肿瘤等多种实体瘤疗效肯定,且有助于改善患者的免疫功能。
传统的抗肿瘤辅助用药如中药多糖类等只对肿瘤患者起到免疫增强作用,而乌苯美司则不同,它除激活人T细胞、NK细胞等功能外,还可下调相关炎症因子及趋化因子等。更特别的是,它本身是氨基肽酶N(CD13)的抑制剂,可竞争性的抑制肿瘤细胞表面CD13分子的表达,这样可抑制肿瘤细胞侵袭周围组织并抑制肿瘤新生血管的生成,从根本上达到杀伤肿瘤细胞的目的。
1987年,乌苯美司作为具有免疫调节功能的抗肿瘤新药在日本正式上市。2007年5月,我司在已有胶囊剂型的基础上,向国家知识产权局申请一种新的乌苯美司制剂专利乌苯美司薄膜衣片,并于2009年8月获得发明专利证书。
万乐乌苯美司薄膜衣片是由我司研发人员创新性的采用羟丙甲基纤维素等材料对乌苯美司普通片剂进行薄膜包衣,克服乌苯美司本身难溶性的特点,不仅稳定性好,而且与市售胶囊剂型的溶出度一致,可满足其生物利用度;同时生产成本较低,降低了患者的经济负担,并给患者提供了除胶囊外的一种新的口服剂型。
目前,万乐乌苯美司薄膜衣片已于近日上市,相信这一具有靶向抗癌功能的免疫增强剂会给广大患者带来新的希望。